La administración de inhibidores de la fosfodiesterasa 5 con darunavir/ritonavir debe llevarse a cabo con precaución. Si la administración concomitante de darunavir/ritonavir con tadalafilo es necesaria, las dosis no debe exceder los 10 mg c/72h.
Bibliografía
- Prezista® (Darunavir). Tibotec, Inc. New Jersey, USA. June 2006. Disponible en: http://www.fda.gov/ cder/foi/label/2006/021976lbl.pdf. [Con acceso: 26/09/2007]. - Darunavir (Prezista ®). Ficha técnica. Laboratorios Janssen-Cilag International, Beerse, Bélgica. 2011.Agencia Europea del Medicamento. Disponible en: http://www.ema.europa.eu/docs/es_ES/document_library/EPAR_-_Product_Info... f [Consultado: Octubre 2011]
Efavirenz - Tadalafilo - disfuncion eréctil
Descripción
Efavirenz es mayoritariamente un inductor del CYP3A4, aunque también se ha descrito efecto inhibidor in vitro. Podría producirse una reducción en las concentraciones plasmáticas de tadalafilo. Monitorizar eficacia de tadalafilo.
Bibliografía
- Información teórica, basada en las características farmacocinéticas de los fármacos.
Ritonavir - Tadalafilo - disfuncion eréctil
Descripción
Debido al efecto inhibidor de ritonavir sobre el CYP3A4 es posible que se reduzca el metabolismo de tadalafilo aumentando su toxicidad (hipotensión, priapismo, dolor de cabeza, dispepsia, congestión nasal, diarrea, vértigo, exantema, alteraciones visuales, ..). La administración de ritonavir (200 mg dos veces al día) aumentó la exposición a tadalafilo (20 mg) dos veces (AUC) sin modificación de la Cmáx. Ritonavir (500 mg o 600 mg c/12h) aumentó el AUC de tadalafilo (dosis única de 20 mg) en un 32%, con un reducción de la Cmáx del 30%, en comparación con los valores de tadalafil 20 mg solo. La dosis de tadalafilo no debería exceder los 10 mg c/72h.
Loulergue et al. presentaron un caso clínico de un hombre de 36 años en TARV con fosamprenavir/ritonavir (1400/200mg cada 12h) que experimentó priapismo después de una dosis de tadalafilo 10mg. Este síntoma se volvió a presentar en repetir la exposición 2 semanas después. Los síntomas se resolvieron espontáneamente. La inhibición del CYP3A4, principalmente por ritonavir, que es un inhibidor potente de esta isoenzima, sería el responsable del priapismo, provocado por al aumento de la exposición a tadalafilo ya que se metaboliza por esta isoenzima. Fosamprenavir, también inhibidor del CYP3A4, pero menos potente que ritonavir, también podría influir en este proceso.
Bibliografía
- CIALIS® (tadalafilo). Lilly ICOS Limited. Londres, Reino Unido. Marzo 2007. Disponible en: http://www.emea.europa.eu/ humandocs/PDFs/EPAR/Cialis/ H-436-PI-es.pdf. [Con acceso: 29/06/2007]. - Cialis® (tadalafil). Eli Lilly. Indianapolis, USA. January 2007. Disponible en: http://pi.lilly.com/ us/cialis-pi.pdf. [Con acceso: 29/06/2007]. - Norvir® (Ritonavir). Abbott Laboratories Limited. Queenborough, Kent, Reino Unido. Agosto 2007. Disponible en: http://www.emea.europa.eu/ humandocs/PDFs/EPAR/Norvir/H-127-PI-es.pdf. [Con acceso: 25/09/2007]. - Loulergue P, Gaillard R, Mir O. Interaction involving tadalafil and CYP3A4 inhibition by ritonavir. Scand J Infect Dis. 2011;43(3):239-40.
Me falto nombrar que tambien tomo Maraviroc
Estimado amigo juan federico meza
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Darunavir/ritonavir - Tadalafilo - disfuncion eréctil
Descripción
La administración de inhibidores de la fosfodiesterasa 5 con darunavir/ritonavir debe llevarse a cabo con precaución. Si la administración concomitante de darunavir/ritonavir con tadalafilo es necesaria, las dosis no debe exceder los 10 mg c/72h.
Bibliografía
- Prezista® (Darunavir). Tibotec, Inc. New Jersey, USA. June 2006. Disponible en: http://www.fda.gov/ cder/foi/label/2006/021976lbl.pdf. [Con acceso: 26/09/2007].
- Darunavir (Prezista ®). Ficha técnica. Laboratorios Janssen-Cilag International, Beerse, Bélgica. 2011.Agencia Europea del Medicamento. Disponible en: http://www.ema.europa.eu/docs/es_ES/document_library/EPAR_-_Product_Info... f [Consultado: Octubre 2011]
Efavirenz - Tadalafilo - disfuncion eréctil
Descripción
Efavirenz es mayoritariamente un inductor del CYP3A4, aunque también se ha descrito efecto inhibidor in vitro. Podría producirse una reducción en las concentraciones plasmáticas de tadalafilo. Monitorizar eficacia de tadalafilo.
Bibliografía
- Información teórica, basada en las características farmacocinéticas de los fármacos.
Ritonavir - Tadalafilo - disfuncion eréctil
Descripción
Debido al efecto inhibidor de ritonavir sobre el CYP3A4 es posible que se reduzca el metabolismo de tadalafilo aumentando su toxicidad (hipotensión, priapismo, dolor de cabeza, dispepsia, congestión nasal, diarrea, vértigo, exantema, alteraciones visuales, ..). La administración de ritonavir (200 mg dos veces al día) aumentó la exposición a tadalafilo (20 mg) dos veces (AUC) sin modificación de la Cmáx. Ritonavir (500 mg o 600 mg c/12h) aumentó el AUC de tadalafilo (dosis única de 20 mg) en un 32%, con un reducción de la Cmáx del 30%, en comparación con los valores de tadalafil 20 mg solo. La dosis de tadalafilo no debería exceder los 10 mg c/72h.
Loulergue et al. presentaron un caso clínico de un hombre de 36 años en TARV con fosamprenavir/ritonavir (1400/200mg cada 12h) que experimentó priapismo después de una dosis de tadalafilo 10mg. Este síntoma se volvió a presentar en repetir la exposición 2 semanas después. Los síntomas se resolvieron espontáneamente. La inhibición del CYP3A4, principalmente por ritonavir, que es un inhibidor potente de esta isoenzima, sería el responsable del priapismo, provocado por al aumento de la exposición a tadalafilo ya que se metaboliza por esta isoenzima. Fosamprenavir, también inhibidor del CYP3A4, pero menos potente que ritonavir, también podría influir en este proceso.
Bibliografía
- CIALIS® (tadalafilo). Lilly ICOS Limited. Londres, Reino Unido. Marzo 2007. Disponible en: http://www.emea.europa.eu/ humandocs/PDFs/EPAR/Cialis/ H-436-PI-es.pdf. [Con acceso: 29/06/2007].
- Cialis® (tadalafil). Eli Lilly. Indianapolis, USA. January 2007. Disponible en: http://pi.lilly.com/ us/cialis-pi.pdf. [Con acceso: 29/06/2007].
- Norvir® (Ritonavir). Abbott Laboratories Limited. Queenborough, Kent, Reino Unido. Agosto 2007. Disponible en: http://www.emea.europa.eu/ humandocs/PDFs/EPAR/Norvir/H-127-PI-es.pdf. [Con acceso: 25/09/2007].
- Loulergue P, Gaillard R, Mir O. Interaction involving tadalafil and CYP3A4 inhibition by ritonavir. Scand J Infect Dis. 2011;43(3):239-40.
Fuente: http://interaccionesvih.com/interaccions.html
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